A testosterona tem muitos efeitos biológicos diferentes, pelo menos em parte, porque pode atuar como 3 hormônios. Ele pode atuar diretamente ligando-se ao receptor de andrógeno. Também pode atuar em tecidos que expressam a enzima 5-alfa-redutase, por meio da conversão em diidrotestosterona, que se liga mais avidamente ao receptor de andrógeno do que a própria testosterona. Finalmente, pode atuar como um estrogênio após a conversão pela aromatase em estradiol, que se liga ao receptor de estrogênio.
A testosterona requer conversão em dihidrotestosterona por sua ação na genitália externa (que inclui a próstata) e nos pelos. Esse mecanismo fornece a base para o uso do inibidor da 5-alfa-redutase, finasterida, para tratar o aumento benigno da próstata e a calvície de padrão masculino.
A testosterona requer conversão em estradiol em grande parte de sua ação nos ossos. Este efeito é ilustrado pela condição rara de deficiência de aromatase em homens, que resulta em falha de fechamento epifisário e osteoporose severa. O tratamento com estradiol corrige ambos.
A testosterona também parece necessitar da conversão em estradiol para estimular a função sexual normal e diminuir a gordura corporal nos homens, conforme mostrado por um experimento em que homens de 20 a 50 anos foram tratados com um agonista do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) para suprimir a testosterona e o estradiol e então substituída por testosterona, com ou sem um inibidor da aromatase. A adição do inibidor da aromatase bloqueou parcialmente a testosterona de aumentar a libido e a função erétil e de diminuir a gordura subcutânea e intra-abdominal.
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Referência:
MOLINA, Patrícia E. Fisiologia wndócrina
Nef S, Parada LF. Hormones in male sexual development
