A escolha entre as diferentes preparações de testosterona requer uma compreensão de sua farmacocinética.
A testosterona nativa é bem absorvida pelo intestino, mas é metabolizada tão rapidamente pelo fígado que é virtualmente impossível manter uma concentração normal de testosterona sérica em um homem hipogonadal com testosterona oral. As soluções para esse problema que foram desenvolvidas ao longo de muitos anos envolvem a modificação da molécula de testosterona, a mudança do método de administração de testosterona, ou ambos.
Normalmente os géis de testosterona resultam em concentrações de testosterona sérica normais e relativamente estáveis, e a maioria dos pacientes os prefere a outras preparações. No entanto, outros fatores afetam a escolha do regime, incluindo a preferência do paciente, custo, conveniência e cobertura de seguro, que varia de acordo com o plano e regime.
Em geral, as preparações mais novas (os géis) custam mais e os ésteres injetáveis custam menos.
A administração transdérmica de testosterona tornou-se disponível pela primeira vez em 1994 com a introdução de um adesivo escrotal (escolhido porque os medicamentos são absorvidos prontamente pela pele escrotal).
Desde então, adesivos corporais e géis também se tornaram disponíveis.
A principal vantagem da administração transdérmica é a manutenção de concentrações de testosterona sérica relativamente estáveis, resultando na manutenção de energia, humor e libido relativamente estáveis.
Independente da forma de administração, toda e qualquer testosterona será bioidêntica. Esse termo virou muito mais uma estratégia de marketing do que qualquer outra coisa.
As testosteronas injetáveis disponíveis contém uma ligação química a um éster, que confere uma liberação gradual do hormônio, facilitando seu uso uma vez que as aplicações tornam-se menos frequentes a depender do éster em questão.
A testosterona para administração transdérmica não tem ligação a nenhum éster, o que torna seus tempos de ação de pico curtos, daí a necessidade de seu uso diário (e até mais de 1x/dia).
Porém, testosterona é testosterona. A molécula é a mesma, independente da via de utilização.
